Езомепразол: інструкція, що описує використання противоязвенного кошти


 

Ліки відноситься до типу органотропних шлунково-кишкових медикаментів, інгібіторів протонного насоса. Воно має противиразкову ефектом.

Випускається в таблетках (20 мг та 40 мг) з рожевою оболонкою, стійких до дії шлункового соку. Форма таблеток з двостороннім гравіюванням довгаста двояковипуклая. Активний інгредієнт препарату – езомепразол.

Фармакологія

Езомепразол: инструкция, описивающая использование противоязвенного средства

Активна речовина Езомепразолу є правовращающимся ізомером омепразолу (S-ізомером). Завдяки здатності препарату до інгібування (уповільнення), що протікає в парієтальних клітинах протонної помпи, падає внутрішньошлункова вироблення соляної кислоти.

S-ізомер омепразолу, що відноситься до слабких підстав, активізується в секреторних канальцях, де сформувалася кисле середовище. Це викликає гальмування протонного насос-ферменту, а, значить, процес стимульованого і базального синтезу соляної кислоти уповільнюється.

Ефект від вживання лікарської дози 20 або 40 мг настає через годину. У пацієнтів, що вживають Езомепразол 1х20 мг і стимулюючий засіб Пентагастрин на протязі 5 днів, спостерігається зниження соляної кислоти на 90 %. Хворі, яким ліки прописано у дозі 40 мг, розлучаються з рефлюкс-езофагітом в 28-денний (79 % страждають недугою) або 56-денний (94 % хворих) термін.

Благополучне знищення Helicobacter pylori трапляється у 89% хворих за 7-денний курс, якщо вони лікуються стандартними антибактеріальними медикаментами спільно з Езомепразолом 2х20 мг. Пацієнтам з виразками, що вразила дванадцятипалу кишку, і знаходяться в неускладненій формі, після такого курсу не потрібно проводити монотерапію з призначенням антисекреторних ліків, що знімають симптоматику хвороби і загоюють пошкоджені тканини.

Засіб нестійкий до впливу кислого середовища. Тільки невелика кількість S-ізомеру здатне перетвориться в R-ізомер. Швидкість всмоктування у нього висока. Через годину-два воно досягає граничної концентрації в організмі. Повторний одноразовий добовий прийом 20 мг препарату забезпечує абсолютну біодоступність Езомепразолу. Білки плазми з S-ізомером зв’язуються на 96 %. Препарат здатний метаболізуватися без залишку в присутності цитохрому P450.

Завдяки поліморфному изоферменту CYP2C19 метаболізується основна маса прийнятого медикаменту. Ланцюжок біохімічних перетворень закінчується отриманням де — і гидроксиметилированних метаболітів. Його залишки піддаються метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A4. Біохімічні перетворення закінчуються отриманням сульфопроизводного S-ізомеру – основного метаболіту, виявленої в кров’яний сироватці. Утворився метаболітів не властиво прояв фармакологічної активності.

Цікаве за темою:  Болить шлунок і пронос: причини і лікування

У пацієнтів ізофермент CYP2C19, яких активний, системне виведення препарату у випадку одноразового прийому досягає 17л/год, а при множинних вживаннях – 9 л/ч. Час кліренсу (виділення) засобу становить 1,3 год при регулярному щодобовому разовому використанні. Якщо ліки приймається багаторазово і систематично, відзначають збільшення часу виведення.

Така ситуація пов’язана зі зниженням обмінних процесів, первинно протікають в печінці. До того ж спостерігається зменшення кліренсу, що призводить до інгібування ізоферменту CYP2C19 сульфосодержащего метаболіти езомепразолу або безпосередньо S-ізомеру омепразолу.
Ліки не здатний до кумуляції (накопичуватися). Нирки видаляють 80 % медикаменту (метаболіти виводяться), в незмінному вигляді виходить не понад 1 %, залишки витягуються з потоком жовчі.

Езомепразол: инструкция, описивающая использование противоязвенного средства

При уповільнених метаболизаторах перетворення кошти контролюється CYP3A4. Тому, якщо пацієнти з уповільненими процесами обміну дотримуються систематичне щодобове разове застосування 40 мг медикаменту, часовий проміжок виведення ліків у них на 100 % більше, чим у людей, метаболізм яких активний.

У тих, чиї обмінні процеси неактивні, виявляють максимальну концентрацію в сироватці, збільшену майже на 60 %. При метаболізмі ліків у людей похилого істотних модифікацій не відбувається.

Процеси метаболізму ліків у людей, які страждають від печінкової недостатності (за умови, що вона легкого або середнього ступеня), ідентичні обміну речовин пацієнтів, функціонування яких печінки в нормі.

Швидкість метаболічних процесів знижена, а часовий проміжок виведення збільшений у 2 рази, якщо людина обтяжений печінковою недостатністю тяжкого форми. При нирковій недостатності метаболічні процеси ліки не зазнають видозмін.

Свідчення

Медикамент призначають:

  • Людям з ознаками гастроезофагеального рефлюксного захворювання.
  • Для профілактики рецидиву, здатного виникати у пацієнта, позбавленого від езофагіту.
  • При проведенні терапії тим, хто страждає від ерозивного рефлюкс-езофагіту.
  • Для терапевтичного лікування гастроезофагеального рефлюксного захворювання.
  • В комплексному підході до придушення виразкової хвороби, спровокованої Helicobacter pylori (використовується в якості профілактичного і терапевтичного засобу).

Способи використання та дозування

Езомепразол призначений для внутрішнього застосування. Таблетки ковтають цілими (розламування і розжовування неприпустимо) з подальшим питтям води. При ерозійному рефлюкс-езофагіті виписують по 1 таблетці 40 мг на добу на 4 тижні. Якщо курс не приносить полегшення (симптоматика хвороби не пропадає) проводять повторну терапію тієї ж тривалості.

З метою профілактики рецидиву після затухшего недуги призначається 1 таблетка 20 мг щодобово.

Симптоматичну терапію при виникненні гастроезофагеального рефлюксного захворювання здійснюють, виписуючи по 1 таблетці 20 мг на добу (тим, хто не обтяжений ознаками езофагіту). Якщо 28-денне лікування не допомогло, займаються новими дослідженнями пацієнта.

Цікаве за темою:  Суп пюре картопляний з куркою та інші дієтичні страви при хворобах ШКТ

Езомепразол призначають в комплексі з антибактеріальними засобами, що сприяє ефективному придушення Helicobacter pylori, що викликає виразку, вражаючу дванадцятипалу кишку, і призводять до рецидивів пептичних виразок. Для досягнення такої мети вдаються до терапії Езомепразолом – 20 мг, Кларитроміцином — 500 мг та Амоксициліном — 1 р. Ліки приймаються тиждень, двічі на добу.

Езомепразол: инструкция, описивающая использование противоязвенного средства

Літнім хворим і людям, страждаючим від печінкової недостатності коригувати дозу не потрібно. Пацієнтам з виявленими важкими формами ниркової недостатності, добова доза не перевищує 20 мг.

Езомепразол здатна згладжувати ознаки ракових пухлин, перешкоджаючи своєчасної правильної установці діагнозу.

Поява тривожної симптоматики (частої блювоти, особливо кров’яної, істотного спонтанного схуднення, дисфагії), виразки шлунка (навіть якщо вона під питанням) – привід для проведення досліджень, що дозволяють переконатися у відсутності злоякісних новоутворень.

Хворі, які приймають медикамент більше, підлягають регулярному лікарському спостереженню. Терапія інгібіторами протонної помпи призводить до збільшення кількості гастрину в сироватці. Обумовлено це тим, що внутрішньошлункова секреція соляної кислоти знижена.

У тих, хто змушений довгий період часу приймати такі інгібітори, частіше утворюються внутрішньошлункової залізисті кісти. Відбувається це із-за фізіологічних змін, що з’являються в процесі інгібування синтезу соляної кислоти. Кісти носять доброякісний характер і схильні до зникнення.

Протипоказання, побічні ефекти і наслідки передозування

Препарат не призначають людям з гіперчутливістю до його компонентів, включаючи заміщені бензімідазоли. Не виписують медикамент одночасно з Атазанавіром (спільне вживання ліків закінчується зменшенням концентрації Атазанавіру). Його використання протипоказано в період вагітності і лактації.

Прийом Езомепразол може призвести до головного болю, хворобливості живота, метеоризму, нудоті і блювоті. Його вживання може закінчитися запорами, дерматитами, запамороченнями, кропив’янкою, свербежем, сухістю рота.

Передозування препаратом завершується загальною слабкістю, неприємною симптоматикою з боку ШКТ. Ознаки передозування знімають проведенням симптоматичного лікування. Діаліз у цьому випадку виявляється неефективним. Специфічний антидот відсутній.

Цікаве за темою:  Ультразвукове дослідження органів черевної порожнини: показання, процедура, результат

Обмеження до використання

Сьогодні ніде не зустрічається інформація про призначення препарату вагітним і годуючим. Призначення препарату тваринам не позначилося негативно на розвиток ембріонів і дитинчат. Після введення рацемического медикаменту здоров’я тварин, що перебувають на стадії вагітності, пологів та постнатального періоду не постраждало.

Однак прописувати засіб в момент вагітності доцільно, коли передбачувана користь для жінки не виливається в потенційний ризик для малюка. Оскільки немає даних про проникнення ліків в грудне молоко, лікування годуючих мам Езомепразолом неприпустимо.

Лікарська взаємодія

Езомепразол: инструкция, описивающая использование противоязвенного средства

Плазмова концентрація Атазанавіру зменшується у присутності Езомепразолу. Медикамент призводить до зниження абсорбції ітраконазолу і кетоконазолу. Він здатний інгібувати ізоферменти. Його сумісне використання з ліками, які є учасниками метаболізму ізоферментів, іноді закінчується збільшенням їх сироваткової концентрації. Це вимагає зниження дозування.

Препарат не спричиняє клінічно важливих фармакокінетичних перетворень в Хинидине, Амоксициллине і Варфарині.

Швидкість виведення фермент-субстратного комплексу падає на 45 %, якщо людина лікується Діазепамом в комплексі з 30 мг Езомепразолу. При епілепсії мінімальна концентрація Фенітоїну здатна зрости на 13 %, якщо до комплексного прийому призначено 40 мг Езомепразолу. Така ситуація змушує контролювати кількість Фенітоїну, що насичує сироватку як в момент вживання, так і після його відміни.

При одночасному застосуванні Цизаприду і 40 мг Езомепразолу зростають параметри фармакокінетики Цизаприду. Йому потрібно більше часу на виведення. Незначні зміни спостерігаються у плазмових концентраціях Цизаприду. На електрофізіологічних параметрів серця таке комбінування не позначається.

Поєднання Кларитроміцину та Езомепразолу призводить до інгібування CYP3A4 та дворазового зростання виведення. Дозування Езомепразолу при цьому не коригують. Езомепразол – лікарський засіб рецептурного відпуску. Виписуватися може тільки лікарем (гастроентерологом, наприклад). Курс лікування медикаментом (яка б його тривалість була) повинен проходити під лікарським контролем.

5 правил захисту від виразки шлунка: