Форсига, Инвокана і інші інгібітори SGLT2


 

Форсига та інші — нова група цукрознижувальних препаратів на світовому ринку

Вітаю, дорогі читачі! Після серії статей про низкоуглеводной дієті, я не надовго хочу відволіктися і надати вам нову інформацію в сфері фармакології.

Ймовірно багато хто з вас чули, що з’явився новий препарат, що знижує рівень глюкози, але далеко не всі мають уявлення про його дії. У даній статті я хочу познайомити вас з новою групою лікарських засобів при цукровому діабеті 2 типу.

Я кажу про препарат під торговою назвою «Форсига» від фармацевтичної фірми AstraZeneca (Англія), який був зареєстрований і схвалений в нашій країні на початку цього року. Однак зовсім недавно схвалені ще два препарати з цієї групи — Инвокана фірми Johnson & Johnson (США) і Жардианс фірми Eli Lilly (США).

У великих містах лікарі вже почали активно призначати препарат Форсига і напрацьовувати досвід. Природно, паралельно проходять постмаркетингові дослідження, які проводяться вже на реальних пацієнтів і у великих масштабах по всьому світу. Ця процедура проводиться завжди і на будь-якому ліках. Саме тому я не є прихильницею призначення ліків відразу, як тільки вони були підбадьорені і випущені в продаж.

Бувають випадки, коли в реальному житті ліки веде себе не так, як в лабораторних умовах і має пройти кілька років, щоб переконатися, що ніяких серйозних побічних ефектів у короткостроковий період не помічено. Звичайно, ніхто не знає напевно, що буде, скажімо, через 10-20 років, але якщо боятися, то загроза загинути від ускладнень діабету декомпенсованого за цей період набагато реальніше, чим імовірнісні і недоведені побічні явища.

У зв’язку з такою моєю установкою, я хочу попередити, що дана стаття є ознайомчою. Рішення про початок прийому нового препарату приймає лікар за вашої активної участі.

Форсига (дапаглифлозин) — інгібітор натрій-глюкозного-котранспортера-2 (SGLT2)

Форсига — це торгова назва препарату, а діюча речовина називається дапаглифлозин. Фармацевтична фірма AstraZeneca є батьком цієї ліки і, якщо фірма вирішить продати права на випуск ліки іншим фірмам, наприклад, який-небудь індійської фармацевтичної кампанії, то індійський препарат буде мати інше торгова назва, але склад буде той же. І ліки буде дженериком, а не оригінальним препаратом.

Цікаве за темою:  Класифікація інсуліну

Форсига, Инвокана и другие ингибитори SGLT2

Відмінною особливістю в назвах діючих речовин цієї групи ліків є, як правило, їх закінчення. Всі діючі речовини закінчуються на -глифлозин. Наприклад:

  • Форсига (дапаглифлозин)
  • Инвокана (канаглифлозин)
  • Жардианс (эмпаглифлозин)
  • Тепер розповім безпосередній механізм дії Форсиги. Вчені думали-думали, як же ще можна знизити рівень цукру в крові. І вже стимулювали вироблення інсуліну, інсулінорезистентність зменшували, сповільнювали всмоктування глюкози, навіть впливали на гормональну регуляцію шлунка з кишечником. А рішення виявилося досить простим.

    Раз нирки здатні виділяти зайву глюкозу при перевищенні певного ниркового порогу, то чому б не знизити цей поріг або зовсім вимкнути механізм зворотного абсорбції (всмоктування) глюкози. Нехай глюкоза постійно виділяється з сечею.

    Для тих, хто не дуже розуміє, що таке нирковий поріг поясню детальніше. Насправді та сеча, яку ви спостерігаєте протягом дня у вбиральні формується не відразу. Є поняття первинної та вторинної сечі. Первинної сечі утворюється в кілька разів більше за обсягом, чим вторинної протягом доби. Первинна сеча проходить повторну фільтрацію і з неї по спеціальним каналам всмоктуються назад у кров ще корисні для організму речовини, які пройшли через так званий грубий фільтр. За добу у здорової людини фільтрується приблизно 180 г глюкози, але вона повністю всмоктується назад. Цукор починає з’являтися в виділюваної сечі при вступі в нефрон більш 260-350 мг/хв/1,73 м2 .

    Первинна сеча — це по суті плазма крові, позбавлена білків. Назад всмоктуються насамперед цінні електроліти (К, Na, Cl), елементи крові (еритроцити, лейкоцити) та інші речовини, які можуть ще знадобиться організму. Також всмоктується і глюкоза, якщо її рівень не перевищує певний поріг. Цей поріг називається нирковим. У кожної людини він індивідуальний, але в середньому цукор починає з’являтися в сечі при рівні в крові вище 9-10 ммоль/л.

    При певних обставинах цей поріг може знижуватися або підвищуватися, але будемо вважати, що в середньому це 9 ммоль/л. Отже, коли цукор нижче цього порога, він всмоктується назад з допомогою спеціальних переносників глюкози. Як тільки цукор стає вище, механізм перестає спрацьовувати і цукор залишається у вторинній сечі і виводиться з організму. Це своєрідний захисний механізм, щоб виводити надлишки цукру.

    Цікаве за темою:  Продукти, що знижують рівень цукру в крові при діабеті

    Форсига, Инвокана и другие ингибитори SGLT2

    Вчені придумали такий препарат, який би одразу вимикав це механізм (блокував транспортер) і цукор повністю йшов у зовнішнє середовище. Створили своєрідну витік цукру в буквальному сенсі слова))

    Так ось цей транспортер називається незрозумілим словом, яке вам не потрібно знати, але все ж я скажу — натрій-глюкозного-котранспортер типу 2, а коротко SGLT2. І всі препарати відносяться до групи інгібіторів натрій-глюкозного-котранспортера типу 2, тобто коротко інгібітори SGLT2.

    Показання для назаначения Форсига

    Форсига та інші препарати з цієї групи показані для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з ожирінням або без нього. Використовується самостійно або у комплексній терапії з іншими цукрознижувальними препаратами та інсуліном.

    Однак препаратом першого ряду Форсига не стала, та й не стане, скоріш за все найближчим часом. По-перше, обмежує застосування ціна ліки, по-друге, остаточна не вивчена, по-третє, механізм впливу чисто симптоматичний, тобто цей препарат не лікує, на відміну від таблеток метформіну, який впливає на одну з причин діабету 2 типу і, по-четверте, дуже часті побічні ефекти з боку сечостатевої системи (див. нижче).

    Протипоказання для призначення Форсига

  • люди з діабетом 1 типу
  • дитячий вік до 18 років
  • вагітність та лактація
  • ниркова недостатність середнього і важкого ступеня (КК < 60 мл/хв або СКФ < 60 мл/хв/1,73 м2 ) або з термінальною стадією ниркової недостатності
  • вік 75 років і старше
  • діабетичний кетоацидоз
  • пацієнти, що приймають «петльові» діуретики (фуросемід)
  • непереносимість лактози
  • Випускається препарат Форсига в дозі 5 і 10 мг 28, 30, 56 або 90 шт. Рекомендована лікувальна доза 10 мг. У пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки доза знижується в 2 рази. Приймається препарат один раз на добу. Лікування може бути у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами. Потрібно бути обережними при використанні спільно з препаратами сульфанілсечовини і інсуліном у плані розвитку гіпоглікемій. В цьому випадку потрібно зменшувати дози інсуліну і препаратів сульфанілсечовини.

    Побічні ефекти препарату

    Ось це самий цікавий розділ. Що є на даний момент?

    Цікаве за темою:  Преддиабета: симптоми, діагностика, лікування
  • Найчастішими побочками є гіпоглікемії при комбінації вищевказаних препаратів.
  • Відзначено, що у жінок інгібітори SGLT2 частіше розвиваються інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів.
  • Негативний вплив на ліпідний спектр
  • Спочатку були дані, що збільшується ризик раку сечового міхура, але пізніше при проведенні додаткових дослідження цей факт спростували. Порахували, що випадки виявлення не є статистично значущими і цілком можливо, що розвиток онкології почалося задовго до початку лікування препартом, оскільки спеціальних досліджень на предмет онкології перед початком лікування не проводилося.

    Оскільки глюкоза активно зв’язує воду і веде її за собою, зустрічалися випадки падіння артеріального тиску і зневоднення. З цих же міркувань було відзначене зниження маси тіла пацієнтів на 2-5 кг Схуднення сталося швидше за все за рахунок втрати рідини, а не втрати жирової тканини. Так що схуднення сумнівно, однак фірма позиціонує препарат, як засіб, який не тільки знизить цукор у крові, але і допоможе схуднути. Додатково цей факт поки не досліджений.

    Рідко відмічались наступні побічні ефекти:

  • Запор
  • Підвищене сечовипускання вночі
  • Підвищення креатиніну крові
  • Підвищення сечовини крові
  • Свербіж статевих органів
  • Підвищене потовиділення
  • І ось нещодавно натрапила на ще одну заяву, що на тлі прийому даного препарату у декількох пацієнтів розвинувся діабетичний кетоацидоз, який вимагав негайної госпіталізації. В даний час з’ясовуються причини розвитку кетоацидозу у кожному конкретному випадку. Поки дані не опубліковані.

    Загалом дослідні роботи ще ведуться і ліки під наглядом ще багато років. Поки тільки доведено його відносна безпека і позитивний ефект у зниженні рівня глюкози, а ліки ще будуть порівнюватися всередині цієї групи, т. е. між собою, а також ефективність у порівнянні з препаратами інших груп. Я буду стежити за новинами і долею цієї групи цукрознижуючих засобів. Підписуйтесь на оновлення блогу, щоб не пропустити важливу для свого життя інформацію. На цьому у мене все. До зустрічі!

    З теплотою і турботою, ендокринолог Діляра Лебедєва

    Схожі публікації

    Форсига, Инвокана и другие ингибитори SGLT2Діабетон — механізм дії та показання до застосуванняФорсига, Инвокана и другие ингибитори SGLT2Допоможе вам метформін схуднути — думка лікаря ендокринолога!